بوسپیرون چه نوع دارویی است؟
بوسپیرون هیدروکلراید (BuSpar) به عنوان آزاپیرون طبقه بندی می شود و از نظر شیمیایی از سایرداروهای روانپزشکی متمایز است. اندیکاسیون تایید شده برای این داروی روانپزشکی برای درمان اختلال اضطراب منتشر GAD است.
در ابتدا اعتقاد بر این بود که این دارو جایگزین بهتری برای گروه دارویی بنزودیازپین است زیرا این دارو دارای اثرات ضد تشنج و شل کننده عضلانی نیست. گزارش ها همچنان ظاهر می شود مبنی بر اینکه برخی از بیماران از افزودن این دارو به رژیم ضد افسردگی خود سود می برند. استفاده از آن در این نقش بیشتر از استفاده از آن به عنوان ضد اضطراب است.
مکانیسم اثر بوسپیرون یا همان بوسپیراکس
این دارو به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود، اما با مصرف غذا جذب آن به تأخیر می افتد. حداکثر سطح پلاسما ۴۰ تا ۹۰ دقیقه پس از مصرف خوراکی به دست می آید.
این دارو به دلیل نیمه عمر کوتاه (۲ تا ۱۱ ساعت) سه بار در روز مصرف می شود.
بوسپیرون بر کانال یونی کلرید مرتبط با گابا یا ناقل بازجذب سروتونین(اهداف سایر داروهایی که در اختلال اضطراب منتشر GAD موثر هستند)تأثیر نمی گذارد. این دارو همچنین در گیرنده های ۵-HT2 و دوپامین نوع ۲ (D2) فعالیت دارد، اگرچه اهمیت اثرات در این گیرنده ها ناشناخته است. در گیرنده های D2، دارای خواص آگونیست و آنتاگونیست است.
موارد مصرف
اختلال اضطراب فراگیر
بوسپیرون یک داروی ضد اضطراب است که در درمان اختلال اضطراب منتشر GAD اثربخشی دارد.
برخلاف SSRI ها یا ونلافاکسین، این دارو در درمان اختلال هراس، وسواس فکری عملی یا فوبیای اجتماعی موثر نیست. با این حال نسبت به این عوامل مزیتی دارد زیرا معمولاً باعث اختلال عملکرد جنسی یا افزایش وزن نمی شود.
برخی شواهد نشان می دهد که در مقایسه با بنزودیازپین ها، بوسپیرون به طور کلی برای علائم خشم و خصومت مفیدتر است، به همان اندازه برای علائم روانی اضطراب و کمتر برای علائم جسمی اضطراب موثر است. فواید کامل این دارو فقط در دوزهای بالای ۳۰ میلی گرم در روز مشهود است. در مقایسه با بنزودیازپین ها، این دارو شروع اثر تاخیری دارد و هیچ اثر سرخوشی ندارد.
بنزودیازپینهای مورد استفاده شایع در ایران آلپرازولام، لوزارپام، دیازپام، کلونازپام و فلورازپام هستند.
برخلاف بنزودیازپین ها، بوسپیرون هیچ اثر فوری ندارد و پاسخ بالینی کامل ممکن است ۲ تا ۴ هفته طول بکشد. در صورت نیاز به پاسخ فوری، درمان می تواند با داروی بنزودیازپین شروع شود و پس از شروع اثرات بوسپیرون بنزودیازپین قطع شود. گاهی اوقات اثرات آرام بخش بنزودیازپین ها، که با بوسپیرون یافت نمی شود، مطلوب است. با این حال، این اثرات آرام بخش ممکن است باعث اختلال در عملکرد حرکتی و نقص شناختی( مثلا افت حافظه) شود.
سایر اختلالات
بسیاری از کاربردهای بالینی دیگر برای بوسپیرون گزارش شده است، اما اکثر آنها در کارآزمایی های کنترل شده تایید نشده اند. شواهدی مبنی بر اثربخشی این دارو با دوز بالا (۳۰ تا ۹۰ میلی گرم در روز) برای اختلالات افسردگی وجود دارد. به نظر می رسد این دارو دارای فعالیت ضد افسردگی ضعیفی است، که منجر به استفاده از آن به عنوان یک عامل تقویت کننده در بیمارانی شده است که در درمان استاندارد ضد افسردگی شکست خورده اند.
بوسپیرون و وسواس فکری
این دارو گاهی اوقات برای تقویت SSRI ها در درمان وسواس فکری جبری OCD استفاده می شود. گزارش‌هایی وجود دارد که این دارو ممکن است در برابر افزایش برانگیختگی و بازگشت به گذشته مرتبط با اختلال استرس پس از سانحه PTSD مفید باشد.
این دارو برای درمان ترک بنزودیازپین ها، الکل یا داروهای آرام بخش- خواب آور توصیه نمی شود.
آزمایشات پراکنده نشان می دهد که بوسپیرون پرخاشگری و اضطراب را در افراد مبتلا به بیماری ارگانیک مغزی یا آسیب مغزی تروماتیک کاهش می دهد. همچنین برای دندان قروچه ناشی از داروهای ضد افسردگی SSRI و اختلال عملکرد جنسی، میل به نیکوتین و اختلال بیش فعالی- نقص توجه ADHD استفاده می شود.
اقدامات احتیاطی و عوارض قرص بوسپیرون
بوسپیرون باعث افزایش وزن، اختلال عملکرد جنسی، علائم قطع مصرف یا اختلال خواب قابل توجهی نمی شود. این دارو باعث ایجاد آرامش یا اختلالات شناختی و روانی حرکتی نمی شود. شایع ترین عوارض قرص بوسپیرون سردرد، حالت تهوع، سرگیجه و (به ندرت) بی خوابی است.
برخی از افراد ممکن است احساس جزئی بیقراری را گزارش کنند، اگرچه این علامت ممکن است نشان دهنده یک اختلال اضطرابی باشد که به طور کامل درمان نشده است. هیچ مورد مرگ و میر ناشی از مصرف بیش از حد بوسپیرون گزارش نشده است.
میانگین دوز کشنده ۱۶۰ تا ۵۵۰ برابر دوز توصیه شده روزانه تخمین زده می شود. بوسپیرون باید در افراد مبتلا به نارسایی کبدی و کلیوی، زنان باردار و مادران شیرده با احتیاط مصرف شود.
تداخلات دارویی
مصرف همزمان بوسپیرون و هالوپریدول (Haldol) منجر به افزایش غلظت خونی هالوپریدول می شود. این دارو نباید با داروهای مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز با نام اختصاری MAOI ( برای جلوگیری از حملات فشار خون بالا )استفاده شود.
یک دوره ۲ هفته ای باید بین قطع مصرف MAOI و شروع درمان با بوسپیرون بگذرد. داروها یا غذاهایی مانند ، اریترومایسین، ایتراکونازول (اسپورانوکس)، نفازودون (سرزون) و آب گریپ فروت، غلظت بوسپیرون پلاسما را افزایش می دهند.
تداخلات آزمایشگاهی
دوزهای منفرد بوسپیرون می تواند باعث افزایش گذرا در غلظت هورمون رشد، پرولاکتین و کورتیزول شود، اگرچه اثرات بالینی قابل توجه نیستند.
دوز و دستورالعمل های بالینی
بوسپیرون به صورت قرص های ۵ و ۱۰ میلی گرمی و قرص های ۱۵ و ۳۰ میلی گرمی موجود است. درمان معمولاً با ۵ میلی گرم خوراکی سه بار در روز یا ۷/۵ میلی گرم خوراکی دو بار در روز شروع می شود. دوز را می توان ۵ میلی گرم هر ۲ تا ۴ روز تا محدوده دوز معمول ۱۵ تا ۶۰ میلی گرم در روز افزایش داد.
این قرص نباید در بیمارانی که در گذشته حساسیت بالایی دارند استفاده شود. این دارو همچنین نباید در موارد اسیدوز متابولیک مرتبط با دیابت یا بیماران مبتلا به عملکرد کبد یا کلیه استفاده شود.